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镓卟啉配合物是什么?镓卟啉配合物与光动力疗法

--镓卟啉配合物的光动力抗肿瘤活性研究

供稿:中国工控网 2016/9/1 9:24:06

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  • 关键词: 镓卟啉配合物 光动力疗法
  • 摘要:以5,10,15,20-四(乙氧基羰基)卟啉和GaCl3为原材料合成了5,10,15,20-四(乙氧基羰基)卟啉镓(GaTECP)相配物,并对其举行了紫外可见光谱,高分辩质谱和核磁共振谱表征。


5,10,15,20-(乙氧基羰基)卟啉和GaCl3为原材料合成了5,10,15,20-(乙氧基羰基)卟啉镓(GaTECP)相配物,并对其举行了紫外可见光谱,高分辩质谱和核磁共振谱表征。使用MTT法考虑了GaTECP对人肺腺癌细胞A549、子宫颈癌细胞Hela和人肝癌细胞HepG2的细胞毒性,发明其在暗环境下差一点没有细胞毒性,但在光照环境下显示较强的细胞毒性。另外,还进一步考虑了GaTECPA549细胞内的定位及其对细胞形象的影响,并测定了活性氧物种和线粒体膜电位的变更。结实显示被细胞吸取的GaTECP首要定位在A549的线粒体上,光辐照后能发出活性氧物种和下降线粒体的膜电位,终极导致细胞凋亡。

光动力疗法(PDT)是眼前肿瘤治疗中比较被人们所认可的一种手腕。与传统的抗癌治疗相形较,PDT有几个优点,如治疗位置和治疗时期的把持以及反复应用药物剂量的可能性性[1]。在PDT中,三个无毒身分(光敏剂,光和分子氧)仅在肿瘤布局中联合发出活性氧物种(ROS),更是复线态氧。故此,光动力疗法与传统的癌症治疗方法有很大的两样,如放疗,手术,或化疗,可以提高患者的生计品质。但是,光动力疗法是眼前肿瘤治疗鉴于光敏剂的低效力而受到限度局限,故此需求开拓时新高效的光敏剂。为了增添光敏剂效实,以下的药理作用和光化学效力有待提高[2]1)依据肿瘤的吸取效力,细胞截取效力和从正常布局中铲除效力等提高肿瘤的选择性累积效力;2)从红光到近红外区域强的光吸取效力;3)复线态氧等活性氧物种的量子产比值要高。

卟啉及其金属相配物是固定的自然效能性染料,其具有大的可见光消光系数、刚性构造和有效的光化学电子转变能力,已被普遍的用于各种光缉获和光电器件材料考虑[3]。卟啉及其金属相配物作为光动力治疗中的光敏剂分子,能行有效的把光能转变成化学能,转交能量给分子氧从而生成具有高活性的复线态氧[4]。另外卟啉类化合物容易在肿瘤部位富集,这是抗肿瘤药物十分重要的特征[5-7]

日前中位乙氧基羰基代替的卟啉对立于其他芳基代替的卟啉具有更好的平面构造[8]。眼前对该类金属卟林啉相配物基础习性考虑并不多。本文合成了这一卟林家族一个新的镓相配物5,10,15,20-(乙氧基羰基)卟啉镓(GaTECP),考虑了它对多株人肿瘤细胞的光毒性。结实表明该相配物对A549癌细胞有很好的光动力治疗效实,是一种潜在的抗肿瘤药物。在光照环境下,GaTECP能行提高肿瘤细胞内活性氧物种的生成,减低线粒体的膜电位,经过氧化损伤开说癌细胞凋亡

审核编辑(王雪)
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